磺胺類藥物構效關係,藥物的發展史

2021-04-18 02:12:13 字數 516 閱讀 3170

1樓:亡靈綺想

磺胺bai類藥物結構通式

及構效關係 2023年挪塞du(no.hey)通過對大量磺zhi胺類化合物的結dao

構與活性內的研究,容總結出化學結構和抑菌活性的關係: (1)對氨基苯磺醯胺基是必需的基本結構,即苯環上的氨基與磺醯胺基必須處於對位,而鄰位或間位異構體無抑菌活性。 (2)芳伯氨基上的取代基對抑菌活性有較大的影響,多數磺胺藥沒有取代基,如有取代基者,必須在體內易被酶分解或還原為遊離的氨基才有效,如rconh--,一r--n=n一,一n02等,否則無效。

(3)磺醯胺基單取代可使抑菌作用增強,以雜環取代時抑菌作用明顯增強,而雙取代化合物一般喪失活性。 (4)苯環被其它芳環取代或在苯環上引入其它基團,抑菌活性降低或喪失。

藥物的發展史

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