藥物緩釋劑的製備,難溶性藥物製備緩釋製劑的方法

2021-03-27 18:08:50 字數 2656 閱讀 9294

1樓:匿名使用者

緩釋製劑是通過適當方法,延緩藥物在體內的釋放、吸收、分佈、代謝和排洩過程,以達到延長藥物作用的一類製劑,除了布洛芬外,阿司匹林、泰諾等都有緩釋製劑。

和一般製劑相比,緩釋製劑有3個優點:

1、服用方便。一般製劑常需一日數次給藥,而緩釋製劑通常只用每日給藥1-2次。

2、緩釋藥較一般製劑作用徐緩,避免了一般製劑頻繁給藥後,因血藥濃度起伏過大而出現有效血藥濃度的忽高忽低。

3、毒***較一般製劑小。

難溶性藥物製備緩釋製劑的方法

2樓:幽憐清夢

製成固體分散體可以製成緩釋製劑,用水溶性載體如pvp和表面活性劑泊洛沙姆,採用溶劑法制備,使難溶藥物與載體材料一同溶於無水乙醇中,攪勻,揮幹溶劑,即得。

製備某緩釋製劑,需要藥物在體液中的溶解速度較小,可採取的措施有哪些?

3樓:巨蟹座的

最常見做法是包埋。大致可分為兩大類,第一種是用一些不溶性的高分子材料和親水製成含有一些微孔(通過親水成分多少控制孔徑大小)的膜來釋放藥物,也可以用鐳射打孔等方法。第二種是把藥物小用阻滯釋放的材料包起來也可以達到緩釋的作用,可以是組合不同厚度的包衣,也可以是多重的包衣。

緩釋膠囊用的就是這樣的原理,裡面的小丸有不同的包衣,溶出藥物的時間也不同,然後幾種釋放藥物快慢不同的小丸一組合整體上釋放就比較平穩了。

藥物緩釋問題 5

緩釋製劑的緩釋製劑的特點

4樓:影

1.生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物製成緩釋製劑可減少給藥次數。

2.減少了普通劑型給藥所呈現血藥濃度的峰谷現象,使血藥濃度保持在比較平穩持久的有效範圍內,提高了藥物的安全性。

3.不宜製成緩釋製劑的藥物有:

①生物半衰期很短或很長的藥物;

②單服劑量很大的藥物;

③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規律或吸收差或吸收易受影響的藥物;

④在腸中需在特定部位主動吸收的藥物。

試述何為緩釋製劑與控釋製劑,它們的優點有哪些?

5樓:南珂一夢

緩釋製劑是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的**效果的製劑,但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。

控釋製劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,使血藥濃度恆定,無「峰谷」現象,從而更好地發揮療效。

緩釋、控釋製劑的優點

(1)降低給藥頻率 普通製劑一般需每天多次給藥,因此常會造成漏服藥現象,一些患者甚至還會擅自改變 給藥方案,從而達不到預期的**目的。而緩釋製劑的載藥量高於傳統劑型藥物的單劑量, 且能在較長時間內保持有效的血藥濃度,因此為了達到方便用藥、提高患者的順應性,開發 每日一次給藥的緩釋或控釋品種是今後的重要趨勢。 特別適用於長期服藥的慢性病患者, 如 心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等,地爾硫卓、茶鹼、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 偽麻黃鹼、硝酸異山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有一天給藥一次的 產品或專利。

(2)方便給藥,提高患者的順應性 緩控釋製劑具有普通製劑不能提供的可以提高病人用藥的順應性的特點,如減少用藥次 數。隨著緩釋製劑給藥頻率的降低,患者漏藥的現象很少發生,同時也方便了患者的白天和 夜間用藥。

(3)吸收完全,提高藥物療效 普通藥物製劑血藥濃度處於「波谷」時很可能低於**濃度而不能發揮療效。緩釋製劑在 一定程度上避免了「峰谷現象」,且與普通製劑相比,藥物緩釋製劑在吸收部位滯留的時間較 長,吸收較為完全,因此具有較高的生物利用度,從而起到增加藥物療效的作用。

(4)減少血藥濃度波動 普通製劑由於每日多次給藥的給藥方式容易產生較大的峰谷波動現象,而緩釋、控釋制 劑可以通過控制藥物的釋放速率, 大大減少血藥濃度波動的情況, 使人體獲得平穩的有效治 療血藥濃度,保證藥物的**效果,使療效-劑量最佳化。

(5)降低毒*** 普通製劑血藥濃度處於「波峰」時,可能會高於藥物的「最小中毒濃度」,因此容易產生不良反 應甚至中毒。而緩釋製劑克服了這一點,降低了藥物的毒***,提高了用藥的安全性。另 外,一些緩釋製劑具有區域性定位作用,在提高區域性**效果的同時,還可以降低因全身吸收 所帶來的毒***。

(6)降低藥物對胃腸道的刺激 普通製劑口服後在胃腸道中迅速崩解溶出,對胃腸產生較大的刺激作用,若製成緩釋制 劑則可降低藥物溶出過快所造成的對胃腸道的刺激。 如普通的阿司匹林片在體內水解成水楊 酸後對胃腸道黏膜有刺激作用,而將其製成緩釋片後,藥物緩慢釋放,在很大程度上課緩解 其對胃腸道黏膜的刺激性。

(7)全程**費用降低 雖然應用緩釋製劑最初的花費與普通製劑相比較高,但從全程**花費上看,緩釋製劑 具有一定優越性, 這主要是基於其療效的提高、 毒***的減少以及陪護人員護理時間的縮 短等多種原因。

(8)適於兒童及吞嚥困難的老年患者 口服液體緩釋,控釋給藥系統適合將大劑量藥物製成液體制劑,可根據個體對劑量的不 同需要進行分劑量,其在胃腸道分佈面積大,吸收快。釋藥系統以多單位顆粒劑型給藥,體 內行為很少受胃排空速率的影響。

緩釋製劑(srp):是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的**效果的製劑,但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。《中國藥典》規定,緩釋製劑係指口服藥物在規定釋放介質中,按要求緩慢的非恆速釋放,與其他相應的普通製劑相比,每24h用藥次數應從3~4次減少至1~2次的製劑。

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