褪黑素最好睡前1-2小時吃比較好。
褪黑素在體內被吸收後，有30-50%可以進入到血液，藥物在血漿中的有效作用是35-50分鐘，這之後就開始下降，最後通過肝臟代謝，經腎臟排洩出去。因此，考慮到褪黑素的作用效果時間，建議在睡前1小時服用，藥物通過消化吸收在血漿中濃度變高，這樣可以有效調整睡眠時間，將藥物的作用發揮到最大。
褪黑素建議一次的劑量0.5～5毫克為宜，並且每天吃一次就可以了。
褪黑素並不遵循典型的劑量-效應曲線。也就是說，吃得更多不一定會有更強的睡意。褪黑素在小劑量下(1毫克或更少)就可以達到和高劑量類似的效果。隨著年齡增長，人們的褪黑素分泌減少，因此它可能更適合**那些衰老相關的失眠。
1、嚴格按照產品標識上規定的服用人群，服用劑量及服用時間服用。
2、不要迷信進口褪黑素產品。褪黑素是一種保健食品，不論是國內或是國外進口的原料，只要質量標準合格，有衛生部批准的保健食品批准文號，都是合格的產品，其服用效果是相同的。
3、服用褪黑素不能同時服用阿司匹林。
4、服用褪黑素時最好不抽菸，因為吸菸能破壞褪黑素。同時也不能大量飲酒。
5、衛生部批准的褪黑素的保健功能只有改善睡眠功能，有關褪黑素其他保健功能的文獻報道有待進一步驗證。
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